„Marsz alergiczny zaczyna się od atopowego zapalenia skóry u  dzieci ok. 1. roku życia, najczęściej w 2.-3. r.ż. dołącza się astma oskrzelowa, a ok. 5.-6. r.ż — alergiczny nieżyt nosa. Jednocześnie  często u chorych mamy do czynienia z alergią pokarmową” — wyjaśnia prof. Kuna.

Nieżyt nosa nie jest chorobą banalną

Alergiczny nieżyt nosa (ANN) jest najczęstszą chorobą alergiczną w Polsce, która dotyczy 9 mln osób. U dzieci często towarzyszy on powiększonym migdałkom, nawracającym zapaleniom ucha środkowego, zapaleniom zatok, przerostowi migdałka gardłowego, astmie oskrzelowej i skłonności do infekcji wirusowych.

„ANN bezpośrednio nie zabija, ale badania pokazały, że w sezonie pylenia bardzo wielu chorych z nieżytem nosa ginie w wypadkach samochodowych. Według badań prowadzonych we Francji i Hiszpanii, opublikowanych 3 lata temu, już sama obecność alergii zwiększa ryzyko spowodowania wypadku komunikacyjnego o 70 proc. Do tego wiele leków antyalergicznych starszej generacji (hydroksyzyna, ketotifen, clemastin, prometazyna), upośledza czynności psychomotoryczne, zwiększając to ryzyko jeszcze bardziej” — komentuje prof. Kuna. — Dlatego tak ważne jest, by chorzy otrzymywali leki bezpieczne”.

W leczeniu alergicznego nieżytu nosa podstawą leki o jak najmniejszym działaniu sedatywnym

W ANN podstawą leczenia są doustne niesedatywne leki przeciwhistaminowe. Jest to nowa grupa leków histaminowych II generacji, do której należą: cetyryzyna, dezloratadyna, feksofenadyna, lewocetyryzyna, loratadyna, rupatadyna i najnowsza molekuła o działaniu przeciwhistaminowym — bilastyna. Przepisując, zgodnie z wytycznymi, lek antyhistaminowy należy w pierwszej kolejności wziąć pod uwagę preparat o możliwie najmniejszym działaniu sedatywnym, szerokim indeksie terapeutycznym, korzystnej farmakokinetyce i jak najmniejszej liczbie interakcji lekowych.

A zatem należy pamiętać, że rupatadyna, która w rzeczywistości jest prolekiem, podlega metabolizmowi w wątrobie, nie wolno jej podawać osobom z upośledzoną funkcją wątroby i nerek. Z kolei loratadyna ma, niestety, działanie kardiotoksyczne — wydłuża odcinek QT. Nie powinna być absolutnie stosowana u pacjentów, którzy mają problemy kardiologiczne, ponieważ może wywołać komorowe zaburzenia rytmu serca. Jej metabolit, dezloratadyna jest już pozbawiony tych działań niepożądanych.

Drugą co do częstości chorobą, w której stosuje się leki przeciwhistaminowe, jest przewlekła pokrzywka. Pokrzywka jest heterogenną chorobą charakteryzująca się rozwojem bąbli na podłożu rumieniowym, świądem skóry i/lub obrzękiem naczynioruchowym.

„Pokrzywka nie jest chorobą śmiertelną, ale bardzo pogarsza jakość życia pacjenta. W jej przypadku również obowiązujące zasady postępowania mówią, że należy stosować w pierwszej kolejności leki przeciwhistaminowe, niesedatywne. Jeżeli standardowa dawka nie pomaga, to zwiększamy ją czterokrotnie, a więc 4 tabletki raz dziennie niesedatywnego leku przeciwhistaminowego. Terapię kontynuujemy przez wiele miesięcy. Z badań wynika, że optymalny czas to 9 miesięcy” — przypomina prof. Kuna.

Jeżeli to nie skutkuje, można dodać omalizumab, najciężej chorzy pacjenci mogą dostać lek bezpłatnie w ramach programu lekowego — leczenia ciężkiej pokrzywki spontanicznej.

Leki przeciwhistaminowe starej generacji powodują niebezpieczne upadki

Bardzo wiele leków przeciwhistaminowych starej generacji daje, niestety, silne objawy niepożądane. Związane są one z upośledzeniem procesów poznawczych, procesów psychomotorycznych, zatrzymaniem moczu, szczególnie u mężczyzn, tachykardią zatokową, wzrostem apetytu, a w związku z tym o 50 proc. większym ryzykiem otyłości, zawrotami głowy, hipotensją, wydłużeniem odcinka QT, komorowymi zaburzeniami rytmu serca łącznie ze zgonami.

„Objawy są tak poważne, że nie powinno się tych leków podawać osobom po 65. r.ż., ponieważ wywołują zawroty głowy i związane z nimi liczne upadki. Upadki ludzi starszych są w Polsce częstą przyczyną śmierci w następstwie powikłań zdrowotnych. Chorzy nie umierają z powodu samego upadku, ale złamania, konieczności hospitalizacji i związanych z operacją powikłań. W tej grupie należy zapomnieć o stosowaniu hydroksyzyny czy prometazyny” — mówi prof. Kuna.

Istnieją różnice w obrębie jednej klasy leków przeciwhistaminowych

II generacja leków przeciwhistaminowych to heterogenna grupa molekuł o różnym profilu farmakologicznym i zróżnicowanym profilu bezpieczeństwa. Przykład — cetyryzyna vs bilastyna. „Obie cząsteczki są niezwykle skuteczne w leczeniu alergicznego nieżytu nosa, ale patrząc na objawy uboczne, przede wszystkim senność, zawroty głowy, cetyryzyna daje je cztery razy częściej niż bilastyna. Bilastyna daje je rzadziej niż placebo. Objaw taki jak zmęczenia zdarza się 12 razy częściej po cetyryzynie, bardzo rzadko po bilastynie i osiem razy częściej po placebo. Zatem można wysunąć wniosek, że bilastyna podana alergikowi usuwa uczucie zmęczenia, uczucie senności, które może być wywołane chorobą” — wymienia prof. Kuna.

Jeszcze większe są różnice między cząsteczkami u pacjentów leczonych z powodu przewlekłej pokrzywki. W badaniach, w których wykorzystano trzy nowoczesne leki przeciwhistaminowe — bilastynę w dawce 4 tabletki raz dziennie, lewocetyryzynę 4 tabletki raz dziennie i desloratadynę 4 tabletki raz dziennie — ustąpienie objawów wystąpiło u 60 proc. pacjentów leczonych bilastyną, 22 proc. lewocetyryzyną i 27 proc. desloratadyną.

Badacze zajmujący się wpływem leków antyhistaminowych na procesy psychomotoryczne i poznawcze zaproponowali w ubiegłym roku nowy podział leków przeciwhistaminowych. Te, które nie penetrują do mózgu, i należy do nich feksofenadyna oraz bilastyna. Wśród leków mniej sedatywnych znalazły się m.in. cetyryzyna i lewocetyryzna, w wśród leków sedatywnych fenetylamina, hydroksyzyna.

Odmienna jest też farmakokinetyka poszczególnych cząsteczek. „Feksofenadyna biernie przechodzi do krwi, jest usuwana przez P glikoproteinę i nie ma innego systemu transportującego. A więc trzeba zastosować wysokie jej dawki, najlepiej dwa razy dziennie, bo absorpcja jest słaba, zajmuje kilka dni. Inaczej jest z bilastyną, która jest lekiem absorbowanym w ciągu 20 min. Ponieważ nie jest metabolizowana, więc działa natychmiast, a jej działanie utrzymuje się przez 24 godz. Ma dobrą absorpcję, ponad 60 proc. i bardzo powolny klirens. Działa 24 godziny.

W badaniu na grupie 750 pacjentów porównano feksofenadynę podawaną dwa razy dziennie vs bilastyna raz dziennie. U pacjentów otrzymujących bilastynę, objawy ustąpiły pierwszego dnia, wręcz już po 45 min od podania leku. Po zastosowaniu feksofenadyny ten sam wynik osiągnięto dopiero trzeciego dnia leczenia — tyle trzeba było czasu, żeby osiągnąć odpowiednie stężenie leku we krwi. Dlatego, jeżeli chcemy uzyskać szybką poprawę, bilastyna jest dużo skuteczniejsza” — mówi prof. Kuna.

Kolejna przewaga bilastyny nad pozostałymi lekami antyhistaminowymi II generacji jest taka, że nie wchodzi ona w interakcję z alkoholem i innymi lekami, włączając w to ketonazol, erytromycynę, leki nasercowe, ponieważ nie jest metabolizowana w wątrobie. Nie wpływa na pracę serca nawet w dawce 100 mg, czyli 5 tabletek dziennie. Co więcej, bilastyna poprawia zdolności psychomotoryczne, czas reakcji, co wykazano u kierowców prowadzących samochody sportowe. Ma to jednak znaczenie dla wszystkich chorych na alergię, którzy prowadzą samochody.

Ponieważ bilastyna okazała się tak bezpiecznym lekiem, przeprowadzono badania u dzieci w wieku 2-12 lat. Wykazano, że bilastyna nie tylko usuwa objawy alergii, ale w porównaniu z placebo powoduje ok. 30-40 proc. mniej objawów niepożądanych. Dlatego została dopuszczona do stosowania u dzieci od 6. r.ż.

Kolejna ważna rzecz — bilastyna jest jedynym lekiem, który przebadano u osób w przedziale wiekowym od 65. do ponad 90. r.ż. Objawy niepożądane były znacznie rzadsze niż w grupie, w której podawano placebo.

• wpływają na ośrodkowy układ nerwowy i przewód pokarmowy,
• wywołują suchość w jamie ustnej,
• zaburzenia gastryczne,
• senność, a nieraz pobudzenie,
• bóle i zawroty głowy,
• uczucie zmęczenia.