Tapentadol zarejestrowany

Nowy lek opracowano z myślą o terapii ostrego i przewlekłego bólu. Preparat otrzymał już krajową decyzję dopuszczającą go do obrotu na rynku niemieckim, gdzie będzie dostępny od października br., oraz w Danii, gdzie zostanie wprowadzony na rynek pod koniec bieżącego roku. W 2011 roku producent zapowiada wprowadzenie leku na rynki kolejnych 24 państw UE.

Postać leku – tabletki o natychmiastowym uwalnianiu – pozwala na leczenie ostrego bólu o natężeniu od umiarkowanego do silnego u osób, które przyjmowały dotychczas opioidowe leki przeciwbólowe. „Modele przedkliniczne oraz badania kliniczne potwierdziły, że tapentadol jest skuteczny w leczeniu ostrego i przewlekłego bólu nocyceptywnego i neuropatycznego” – podaje w komunikacie producent.

Skuteczność

„W badaniu kontrolowanym placebo wykazano skuteczność tapentadolu w leczeniu bólu neuropatycznego u pacjentów z bolesną obwodową neuropatią cukrzycową” – wyjaśnił profesor Ralf Baron z Universitätsklinikum Schleswig-Holstein w Kilonii (Niemcy). W jego opinii jest to bardzo obiecujące i sugeruje, że tapentadol może być szczególnie przydatny w leczeniu bólu z komponentą neuropatyczną.

Skuteczność tapentadolu wykazano w badaniu fazy III, obejmującym przewlekły ból dolnego odcinka kręgosłupa po 12 tygodniach leczenia podtrzymującego u pacjentów z silnym bólem w punkcie początkowym (-0,8 [-1,23; -0,41]; p < 0,001). Zmniejszenie średniego nasilenia bólu było znacząco większe w przypadku stosowania tapentadolu PR niż placebo i podobne do efektów osiągniętych przy stosowaniu oksykodonu, który był lekiem porównawczym.

„Obecnie prowadzone są badania kliniczne oceniające działanie tapentadolu w przypadku bólu dolnego odcinka kręgosłupa z towarzyszącą komponentą neuropatyczną” – podkreśla profesor Ralf Baron.

Lepsza tolerancja?

Według producenta, tapentadol zapewnia większe bezpieczeństwo niż klasyczne przeciwbólowe leki opioidowe. Badanie kliniczne III fazy w zakresie terapii bólu dolnego odcinka kręgosłupa wykazało lepszy profil tolerancji w porównaniu do oksykodonu. Objawy niepożądane ze strony przewodu pokarmowego wystąpiły u 61,9 proc. pacjentów przyjmujących oksykodon i u 43,7 proc. osób przyjmujących tapentadol, co przekładało się na rzadsze przerywanie terapii z powodu działań ubocznych.

Tapentadol jest pierwszym lekiem z nowej grupy leków przeciwbólowych – agonistów receptora opioidowego μ i inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny (MOR-NRI). Na poziomie ośrodkowego układu nerwowego (OUN) lek hamuje przewodzenie impulsów bólowych poprzez aktywację pre- i postsynaptycznych receptorów opioidowych μ. Dodatkowo aktywuje zwrotny wychwyt noradrenaliny, zwiększając w ten sposób stężenie noradrenaliny w szczelinie synaptycznej i aktywuje receptory alfa 2 w błonie postsynaptycznej, co prowadzi do zahamowania przewodzenia impulsów bólowych do wyższych partii OUN.